Avaliação da pectina fosfatada aplicada na formação de filmes isolados: material candidato a novos sistemas para liberação modificada de fármacos / Phosphated pectin application in the development of films for drug delivery systems: evaluation of permeability properties and swelling

Pectina fosfatada (Pect-TMFT) juntamente com o α-Gluco-oligossacarídeo (Bioecolians®) foram incorporados à dispersão aquosa de polimetacrilato (Eudragit® RS 30 D) para obtenção de filmes isolados pelo processo "casting" (50 ºC) em placa de Teflon®. A Pect-TMFT e o Bioecolians® foram adicionados à dispersão de Eudragit® RS 30 D nas concentrações: 90: 05: 05, 80: 10: 10 e 70: 20: 10 (4 por cento p/v). Citrato de trietila (TEC) foi utilizado como plastificante (20 por cento da massa do polimetacrilato). As dispersões propostas apresentaram habilidades filmogênicas. Os filmes isolados foram caracterizados pela determinação da permeabilidade ao vapor d'água (TVA), pelo índice de intumescimento (Ii por cento) em fluidos de simulação gástrica (FSG) e intestinal (FSI) e por microscopia eletrônica de varredura (MEV). O aumento do polissacarídeo modificado e do Bioecolians® nos filmes favoreceram a permeabilidade ao vapor d'água e o grau de hidratação quando em FSI (pH= 6,8). Dessa forma, o filme 70: 20: 10, poderá impedir a liberação prematura do fármaco em regiões superiores do TGI quando aplicado como revestimento de sistemas sólidos orais. Além disso, a presença da Pect-TMFT e do Bioecolians®, poderá favorecer a degradação específica da película por enzimas produzidas pela microflora colônica, possibilitando uma cinética de liberação modificada de fármacos apesar das variações inter-individuais de pH que possam existir.

Phosphated pectin (Pect-TMFT) together with α-gluco-oligossacaride (Bioecolians®) were incorporated into aqueous dispersion of polymethacrylate (Eudragit® RS 30 D) to obtain free films by the casting process (50ºC) in Teflon® plate. Pect-TMFT and Bioecolians® were added into dispersions of Eudragit ® RS 30 D at different rates: 90:05:05, 80:10:10 and 70:20:10 (4 percent p/v). Triethyl citrate (TEC) was used as plasticizer (20 percent of mass of the polymethacrylate). The proposed dispersions showed film formation ability. The free films were characterized by the determination of water vapour transmission (WVT), by the swelling index (Ii percent) in fluids of gastric simulation (FGS) and intestinal (FIS) and by scanning electron microscopy (SEM). The increase of modified polysaccharide and Bioecolians® in the films favored their permeability to the water vapour and their hydration degree when in FIS (pH = 6.8). In that way, the obtained film in the concentration 70:20:10, can prevent the premature release of the drug in the up GIT when applied to develop oral solid systems coating. Besides, the presence of Pect-TMFT and Bioecolians® can contribute to the specific membrane degradation by colonic microflora enzymes, making possible a modified release kinetics of drugs even with the existence of inter-individual variations of pH.

Obtenção de hidrogéis de polissacarídeos modificados pela reação com metaclilato de glicidila / Attainment of hydrogels of polysaccharides modified for the reaction with metaclilato of glicidila

Hidrogéis são potencialmente viáveis para atuar como sistema de liberação específica e controlada de fármacos. Hidrogéis baseados em polissacarídeos são, especialmente, atrativos para serem utilizados como sistema de liberação colo específica, pois a matriz é degradada por bactérias presente no colo. Nesta dissertação, foram desenvolvidos vários hidrogéis, sintetizados a partir de dois diferentes polissacarídeos, como arábica (sistema 1) e galactomanana (sistema 2) quimicamente modificados: Para isso, goma arábica, GA, um exsudato comoso dessecado dostroncos e dos ramos da Acacia senegal e galactomanana (GG) extraída do exsudatoda Psosopis juliflora, foram modificadas com metacrilato de glicidila (GMA). A modificação da GA ocorreu em DMSO/H2O utilizando N,N,N',N'- tetrametilenodiamina (TEMED) como catalisador e a modificação da GG ocorreu em DMSO, usando 4-dimetil-aminopiridina como catalisador...